Tesofensina 0,5 mg 100 comprimidos/garrafa Descrição do núcleo*
Formulação de grau farmacêutico -|Tesofensina (inibidor triplo da recaptação de monoaminas)
Nome químico: (1R)-1-(3,4-diclorofenil)-3-[2-(dimetilamino)etil]-4-metil-7,8-di-hidro-1H-pirano[3,4-e]indol-5(3H,4H,6H)-ona
Número CAS: 402856-42-2
Fórmula molecular: C₂₄H₂₉Cl₂N₃O₂
Peso molecular: 462,42
Especificações: 0,5 mg/comprimido, 100 comprimidos/frasco
Forma farmacêutica: comprimidos-revestidos por película
Aparência: Comprimidos brancos ou-esbranquiçados com uma linha divisória
Efeitos principais
A tisofensina é umnovo inibidor triplo da recaptação de monoaminas (MARI)que é amplamente utilizadono tratamento da obesidade, controle da síndrome metabólica e controle do apetitedevido ao seumecanismo de ação único e efeito significativo de perda de peso.
✅ Mecanismo de Tripla Ação:
Inibição da recaptação de norepinefrina: Maior gasto de energia e oxidação de gordura
Inibindo a recaptação de dopamina: Regulando as vias de recompensa e reduzindo o apetite
Inibe a recaptação de serotonina: Aumenta a saciedade e reduz a ingestão de alimentos
✅ Efeito significativo na perda de peso:
Estudos clínicos mostramuma perda média de peso de 10-12% em 6 meses
Circunferência da cintura reduzida significativamente: A gordura visceral diminuiu significativamente
Indicadores metabólicos melhorados: Níveis otimizados de açúcar no sangue e lipídios no sangue
✅ Propriedades-duradouros:
Meia-vida longa-: aproximadamente 8 dias, permitindo uma dose-uma vez ao dia
Concentração estável de medicamentos no sangue: evite flutuações de pico e vale e reduza os efeitos colaterais
Efeito sustentado após descontinuação da medicação: A perda de peso pode ser mantida após a interrupção da medicação
✅ Vantagens:
Uma vez por dia: Alta adesão à medicação
Vários benefícios: Perca peso enquanto melhora a saúde metabólica
Bom perfil de segurança: Estudos clínicos demonstraram boa tolerância
Diretrizes de preparação do produto final
1. Preparação de comprimido (0,5 mg/comprimido):
Receita de exemplo(para 1000 comprimidos):
Matéria-prima tesofensina: 0,5g
Celulose microcristalina: 80,0g
Lactose: 50,0g
Carboximetilcelulose sódica reticulada-: 8,0 g
Estearato de magnésio: 2,0g
Processo de preparação:
Pré-tratamento de matéria-prima: micronização (D90 menor ou igual a 10μm)
Mistura incremental de quantidade igual: misture gradualmente com diluente
Granulação úmida: granular com quantidade adequada de água purificada e secar em leito fluidizado a 50 graus
Granulação: grânulos de peneira de 20 malhas, adicionar auxiliares de fluxo e lubrificantes
Comprimidos: matriz redonda de 6 mm, comprimidos com pressão de 8-10kN
Revestimento de filme: Revestimento de filme gastro-solúvel para melhorar a estabilidade e a palatabilidade
Controle de qualidade:
Uniformidade de conteúdo: RSD menor ou igual a 3% (detecção UV-HPLC)
Taxa de dissolução: Maior ou igual a 85% em 30 minutos (método paddle, 50 rpm)
Substâncias relacionadas: Impureza única menor ou igual a 0,5%, impurezas totais menor ou igual a 1,0%
2. Notas de Preparação:
Tratamento-à prova de umidade: A matéria-prima é fácil de absorver umidade, portanto a umidade ambiente precisa ser controlada
Proteção contra luz: Sensível à luz, precisa ser manuseado e embalado longe da luz
Estabilidade: O teste acelerado por 6 meses atende aos padrões
Protocolo de uso
1. Tratamento da obesidade:
Dose inicial: 0,25 mg uma vez ao dia
Dose alvo: 0,5 mg uma vez ao dia
Curso de tratamento recomendado: pelo menos 6 meses, podendo ser prorrogado até 12 meses dependendo do efeito
2. Plano de ajuste de dosagem:
Fase inicial(semanas 1-2): 0,25 mg/dia
Fase de manutenção(semana 3 em diante): 0,5 mg/dia
Dose máxima: não mais que 0,5 mg/dia
3. Tempo recomendado para uso:
Tome em um horário determinado: Tome todas as manhãs para evitar afetar o sono
Pode ser tomado antes ou depois das refeições: a comida não afeta a absorção
Evite tomar à noite: Pode afetar a qualidade do sono
4. Uso em populações especiais:
Insuficiência hepática: Leve a moderado, sem necessidade de ajuste; use com cautela em casos graves
Insuficiência renal: Leve a moderado, sem necessidade de ajuste; use com cautela em casos graves
Idosos: Não é necessário ajuste posológico
Crianças: Segurança não estabelecida para crianças menores de 18 anos de idade
5. Compatibilidade de estilo de vida:
Controle dietético: Recomenda-se reduzir a ingestão diária de calorias em 500 kcal
Recomendação de exercícios: Pelo menos 150 minutos de exercícios-de intensidade moderada por semana
Intervenção comportamental: combinado com registros dietéticos e modificação comportamental
Por que escolher a Tesofensina?
Mecanismo triplo de ação: visando múltiplas vias de regulação do apetite
Efeito significativo na perda de peso: Estudos clínicos confirmam a eficácia
Conveniência-duradouro: uma vez por dia, alta conformidade
Garantia de qualidade:
Produção em conformidade -com GMP: Teste de uniformidade de conteúdo para cada lote
Teste de estabilidade: Teste acelerado por 6 meses atende aos padrões
Relatório-de laboratório de terceiros (COA)está incluído com as mercadorias
Embalagem Profissional:
Garrafa à prova-de umidade: 100 comprimidos/frasco, dessecante-integrado
À prova de luz-: Frasco de vidro marrom ou blister de plástico-de alumínio
Boné de segurança infantil: evitar que as crianças engulam acidentalmente
Conclusão
Os comprimidos de tesofensina sãouma nova opção para tratamento da obesidade e controle de peso, particularmente adequado parapacientes obesos que não responderam bem à dieta e exercícios. A dose recomendada é0,5mg/diaparapelo menos 6 meses.
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